The cellular growth inhibition of 20 natural products was screened using SRB (sulforhodamine B) assay against 4 human cancer cell lines(SNU-1, SNU-C$_{4}$, Hep3B, Kato III). Ethanol extracts of Salvia miltiorrhiza, Saussurea lappa and Chelidonium majus showed potent anticancer activity among them, and further, it was fractionated into methylene chloride, hexane and methanol. Methylene chloride and methanol fraction of Salvia radix showed significant inhibitory activity against 4 human cancer cell lines. The effect of Salvia miltiorrhiza on anticancer activity in vitro models was evaluated with methylene chloride fraction of Salvia miltiorrhiza. Life span of ICR mice implanted with sarcoma-180 was increased by 40-61% and BDF$^{1}$ mice implanted with L1210 was increased by 66-89% upon intraperitoneal administration with methylene chloride fraction of Salvia miltiorrhiza. Based on these result, we suggested that Salvia miltiorrhiza showed anticancer activity on the in vivo and in vitro models
It is demonstrated that phenolic compound has cytotoxic effect on cancer cells. Recently, ferulic acid is involved in anticancer activity by showing the decrease of cell viability in cancer cells. But, the anticancer mechanism of ferulic acid is left unknown. The purpose of this study was to examine the anticancer activity of ferulic acid on NIH3T3 fibroblasts and human skin melanoma cells (SK-MEL-3). The anticancer activity was measured by determining the cytotoxicy of ferulic acid on these cells. The cytotoxicity was measured by cell viability via XTT assay in these cells. In this study, ferulic acid decreased cell viability according to the dose-dependent manners after human skin melanoma cells were treated with various concentrations of ferulic acid for 48 hours. especially, ferulic acid remarkably decreased cell viability at a concentration of $120{\mu}M$ compared with control in human skin melanoma cells. While, ferulic acid did not show the significant decrease of cell viability at concentrations of $30{\sim}120{\mu}M$ in NIH3T3 fibroblasts. These results suggest that ferulic acid showed anticancer activity in cancer cells such as human skin melanoma cells by the decrease of cell viability significantly.
We report herein an in vitro anticancer evaluation of a series of seven curcumin analogues (3a-g). The National Cancer Institute (NCI US) Protocol was followed and all the compounds were evaluated for their anticancer activity on nine different panels (leukemia, non small cell lung cancer, colon cancer, CNS cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer and breast cancer) represented by 60 NCI human cancer cell lines. All the compounds showed significant anticancer activity in one dose assay (drug concentration $10{\mu}M$) and hence were evaluated further in five dose assays (0.01, 0.1, 1, 10 and $100{\mu}M$) and three dose related parameters $GI_{50}$, TGI and $LC_{50}$ were calculated for each (3a-g) in micro molar drug concentrations (${\mu}M$). The compound 3d (NSC 757927) showed maximum mean percent growth inhibition (PGI) of 112.2%, while compound 3g (NSC 763374) showed less mean PGI of 40.1% in the one dose assay. The maximum anticancer activity was observed with the SR (leukemia) cell line with a $GI_{50}$ of $0.03{\mu}M$. The calculated average sensitivity of all cell lines of a particular subpanel toward the test agent showed that all the curcumin analogues showed maximum activity on leukemia cell lines with $GI_{50}$ values between 0.23 and $2.67{\mu}M$.
A series of vitamin-containing Pt(II) complexes of the type [Pt (FMN) (L)] (FMN=flavin mononucleotide, L=ethylenediamine, 1,3-propanediamine, 1,4-bu-tanediamine) was synthesizd and characterized by IR, electronic absorption, elemental analysis and FAB=Mass. The coordination sites of FMN to Pt(II) ions were determined to be N(5) and O(6) with resultant chelate ring formation. Theses compounds have much better water solubility (30-35 mg/ml) than cisplatin (1 mg/ml). The anticancer activity of this vitamin-containing Pt(II) series was investigated by MTT assay against mouse and human leukemia cell lines in vitro. Among these compounds, FMN (1,4-butanediamine) Pt(II) having seven-membered ring structure as amine ligand showed moderate anticancer activity.
The potential antioxidant and anticancer activities of Hexane, EtOAc (Ethyl acetate), BuOH (n-Buthanol) and water fractions from methanolic (MeOH) extract of Picrasma quassioides (D. Don) Benn. were evaluated in vitro. Tested fractions showed strong antioxidant activity, especially EtOAc fraction had the highest activity ($IC_{50}\;=\;114.01\;{\mu}g/mL$), containing high total phenolics and total flavonoids contents, showed $67.59\;Tan\;{\mu}g/mg$ and $64.95\;Que\;{\mu}g/mg$ respectively. Anticancer activity of these fractions was tested by MTT assay on HT-29 (the human colon carcinoma cells) cell line. BuOH fraction not only showed very high anticancer activity, but also had no cytotoxic effect on 293 (the human normal kidney cells) cell line. Considering these results, we used BuOH fraction of MeOH crude extract from P. quassioides (D.Don) Benn. to do assessment of apoptosis by flow cytometry and the mRNA expression levels of widely established apoptotic-related genes on HT-29 cell line. All the experiments showed that BuOH fraction can induce apoptosis on HT-29 cell line strongly. Taken together, methanolic extract of P. quassioides has potential for antioxidant and anticancer activities products.
In order to investigate the anticancer activity of an anti-yeast substance (AYS), a proteoglycan produced by Rhanella aquatilis AY2000, the cytotoxicity of the AYS against cancer cells was determined in vitro. The AYS was not cytotoxic to the human Jurkat T cell or the mouse sarcoma 180 cell, but was cytotoxic to the human colon cancer TH20 cell. The AYS was increasingly cytotoxic against human colon cancer cells in a dose-dependent manner at range from 62.5 to 500 ${\mu}g/ml$. Anticancer activity by combination of the AYS and an anticancer agent was also determined. The anticancer agent combined with the AYS was shown to possess greater synergistic anticancer activity against human colon cancer cells, as compared with the anticancer agent alone.
For the evaluation of the role of substituents of ar-turmerone for its anticancer activity, ar-turmerone (1a) and its analogs like 2-methyl-6-(4'-methyphenyl)-2-octen-4-one (1b), 2-methyl-6-phenyl-2-hepten-4-one (1c), 2-methyl-6-phenyl-2-octen-4-one (1d) and 2 methyl-6-(trans-4'-methylcyclohexyl)-2-hepten-4-one (1e) were preparedd and their cytotoxic activities against $L_{1210}$ cell were determined. Omission of methyl group at para-position dose not variate the cytotoxicity of ar-turmerone. Elongation of alkyl group at 6-position decreases $ED_{50}$ value. Saturation of aromatic ring of ar-turmerone markedly decreases the cytotoxicity. Therefore the smaller size of alkyl group at 6-position and aromatic ring of ar-turmerone should be essential for exhibiting its anticancer activity.
The cytotoxicity of the ethanol extracts of varietal samples of mulberry leaves and branches and silkworm feces was measured using CT-26 cells originated from murine metastatic colon cancer, using dye uptake assay in order to find potential anticancer agents. Two ethanol extracts (varietal mulberry leaves and mulberry branches) were prepared from 16 varietal mulberries and used as partial extract materials for the activity assay. Among these, the ethanol extracts from Shinkwangppong leaves showed a little anticancer activity, and those from Sugaeppong, Cheongunppong and Gumsulppong branches showed some anticancer activity as well as cytotoxicity. In contrast, ethanol extracts from freeze-dried, the 3rd day of 5th instar feces showed more potent anticancer activity than that of other mulberry leaves, mulberry branches and other 5th silkworm instar larva feces on the basis of high UV absorbance at 665 nm.
Three hairpin polyamides were designed and synthesized by a haloform reaction and DCC/HOBt coupling reaction without amino protection and deprotection. Their anticancer activity were investigated with three kinds of cell lines-hepatic carcinoma, lung carcinoma and gastric carcinoma, and the values of $IC_{50}$ were at range of $10^{-7}~10^{-8}M$.
This study was designed to observe the anticancer activity of propolis on human rectal (HRT-18) and human colon (HCT-48) cancer cell lines in vitro, and on sarcoma-180 cells in vitro. The proliferation of HRT-18 and HCT-48 cancer cell lines was potently inhibited in proportion to the concentration of propolis. The survival time of the mice inoculated with sarcoma-180 cells was increased modestly by the administration of propolis compared to the control. Those observations suggest that propolis has anticancer effects against some of the cancer cell lines in vitro and in in vitro.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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