Isolation and Identification of α-Glucosidase Inhibitors from Morus Root Bark

상백피로부터 α-Glucosidase 저해제의 분리 및 동정

Among the four different parts of mulberry (Morus alba L.) tree, ethanol extract of Morus root bark showed the highest ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity ($IC_{50}=12.01{\mu}g/mL$). Bioassay-guided fractionation of the ethanolic extract of root bark by Diaion HP-20, silica gel, ODS-A, and Sephadex LH-20 column chromatographies led to the isolation of four compounds, including Compound (Comp.) 1 ($IC_{50}=5.22{\mu}g/mL$), Comp. 2 ($IC_{50}=1.78{\mu}g/mL$), Comp. 3 ($IC_{50}=2.94{\mu}g/mL$), and Comp. 4 ($IC_{50}=1.54{\mu}g/mL$) with strong ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities. Their chemical structures were elucidated as morusin (Comp. 1), kuwanon H (Comp. 2), chalcomoracin A (Comp. 3), and chalcomoracin B (Comp. 4) by UV and NMR spectral analyses. These results suggest that prenylflavonoid and mulberrofuran of Morus root bark may be useful as potential therapeutic agents for diabetes.

본 연구는 잠상산물로부터 고부가가치 항당뇨 기능성 소재를 개발하기 위한 연구의 일환으로, 먼저 뽕나무 부위별 4가지(오디, 뽕잎, 상지, 상백피) 에탄올 추출물의 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과 상백피가 가장 높은 저해활성을 나타내었으며, 그로부터 여러 column chromatography 및 NMR 기기분석을 통해 4가지 ${\alpha}$-glucosidase 저해제를 분리, 정제 및 동정한 결과는 다음과 같다. 상백피 에탄올 추출물을 Diaion HP-20, silica gel, ODS-A 및 Sephadex LH-20 column chromatography를 실시하여 4가지 화합물[Comp. 1(10 mg), Comp. 2(9.6 mg), Comp. 3(9.3 mg), 및 Comp. 4(6.5 mg)]을 분리 및 정제하였으며, 그들의 효소 저해활성을 측정한 결과 Comp. 1($IC_{50}=5.22{\mu}g/mL$), Comp. 2($IC_{50}=1.78{\mu}g/mL$), Comp. 3($IC_{50}=2.94{\mu}g/mL$) 및 Comp. 4($IC_{50}=1.54{\mu}g/mL$)로 나타났다. 그리고 그들 화합물의 동정을 위해 UV 및 NMR spectroscopy를 이용하여 구조를 분석한 결과 Comp. 1(morusin), Comp. 2(kuwanon H), Comp. 3(chalcomoracin A), Comp. 4(chalcomoracin B)로 각각 동정하였다. 이상의 연구 결과로 미루어 보아 상백피로부터 분리된 ${\alpha}$-glucosidase 저해제는 향후 당뇨 치료용 기능성 소재로 활용할 수 있을 것으로 기대된다.